不少受糖尿病困擾的人都聽說過二甲雙胍，全球范圍內，在所有治療糖尿病的藥物中，二甲雙胍是治療“2型糖尿病”的首選以及全程藥物，也是聯合治療2型糖尿病的首選藥物，被一些患者稱作“降糖神藥”。 

　　正如青蒿素發現于青蒿之中一樣，最早的“二甲雙胍”也是被發現于植物之中—山羊豆，一種原產于歐洲南部和西南亞的豆科多年生草本植物。  

　　1927年，科學家們在一項研究中發現，給兔和狗注射較高劑量的山羊豆堿后，能使它們出現類似低血糖的癥狀，隨后，研究人員進行了人體試驗，驗證了降血糖的結論。在這之后，一系列的胍類衍生物被源源不斷合成出來——科學家們發現，雙胍類化合物的降糖潛能比胍類更強，于是“雙胍”誕生了。 

　　不過，剛出生的二甲雙胍可以說生不逢時。因為同時期，科學家發現了胰島素這個時代巨星，其光芒之耀眼，完全遮擋了二甲雙胍誕生之初的微光。 這一遮擋就是幾十年。 

　　當所有人沉浸在對胰島素的欣喜之中并滿懷信心的認為糖尿病被完全攻克之時，胰島素的不良作用不斷暴露出來：注射時必須保證生物活性、注射后引起低血糖、疼痛、感染及體重增加。  

　　很顯然，人們需要更多抗糖藥物，于是掀起藥物研發熱潮。此時，“雙胍家族”被重啟，順理成章走到臺前。20世紀中葉，二甲雙胍在法國上市，苯乙雙胍在美國上市，丁雙胍則在德國上市。 由于苯乙雙胍降糖作用比二甲雙胍還強大，便在60年代大出風頭。  

　　然而，到了1968年，美國“大學聯合糖尿病研究計劃(UGDP)”研究結果提示，苯乙雙胍可增加人體乳酸酸中毒風險，導致苯乙雙胍和丁雙胍在70年代完全退市。 身在同一家族的二甲雙胍受到牽連也被建議退市，再次被埋沒。 是金子總會發光。何況人類迫切需要一款對抗糖尿病的藥物。  

　　隨后陸續進行的研究發現，二甲雙胍因為分子結構不同，不會抑制乳酸釋放和氧化，其可能導致的乳酸酸中毒發生率也遠遠低于它的“兩兄弟”，被評定為安全藥物。 美國FDA認可關于二甲雙胍的大量實驗安全證據后，并于1994年批準二甲雙胍上市。 自此，二甲雙胍一路開掛，二十多年來，不斷被發現新驚喜、新作用。